به گزارش مرکز رسانه و ارتباطات نهضت استادی بسیج (ناب)، پرفسور جواد صفایی قمی مدیر کانون بسیج اساتید دانشگاه کاشان به همراه دانش آموخته دکترا این دانشگاه منصوره نادری، موفق به تولید لومتادون (فرم خالص انانتیومر R متادون) یک ماده مخدر سنتزی شده و نتیجه این پژوهش، در مرکز ثبت اختراع آمریکا با شماره Pub.No: US2020/0277250A1. در تاریخ Pub.Date: Sep.3,2020به چاپ رسیده است، حالا تولید لومتادون دارویی در لبه تکنولوژِی و ماده موثره آن هر دو برای کشور فراهم است.

پرفسور صفایی قمی با اعلام این خبر گفت: لومتادون (فرم خالص انانتیومر R متادون) یک ماده مخدر سنتزی است که به عنوان داروی ضد درد استفاده می ­شود و برای دردهایی متوسط تا شدید به کار می­رود. این ترکیب، 2-1.5 برابر قوی­تر از متادون (مخلوط راسمیک آن) می ­باشد. هم­چنین برای درمان اعتیاد به مواد مخدر به ویژه هروئین نیز استفاده می ­شود.

مدیر کانون بسیج اساتید دانشگاه کاشان با بیان این که تولید لومتاودن در لبه تکنولوژی قرار دارد، ادامه داد: با این حال، سنتز لومتادون هیدروکلرید با چالش­ های مختلفی رو به رو است. به عنوان مثال، روش­ های مرسوم برای تهیه لومتادون هیدروکلرید نیازمند شرایط سخت و خطرآفرین گرما و سرما در حین انجام واکنش است که کاربرد صنعتی آن را محدود می ­کند.

وی افزود: هم­چنین بازده روش ­های متداول، به دلیل تولید 2 ایزومر ساختمانی در حین انجام واکنش، پایین می ­باشد. دلیل تشکیل هر 2 ایزومر ساختمانی در روش­ های متداول، تشکیل نمک آزیریدینیوم کلرید در حین انجام واکنش است که تنها یکی از این 2 ایزومر ساختمانی (لومتادون نیتریل) در تشکیل لومتادون به کار می­ رود.

پرفسور صفایی قمی ادامه داد: بنابراین، نیاز به یک روش مقرون به صرفه و کارآمد برای سنتز لومتادون هیدروکلرید با استفاده از مواد ارزان قیمت، حلال سبز، شرایط انجام واکنش در دمای محیط بدون نیاز به استفاده از اتمسفر نیتروژن، حمام یخ و شرایط بازروانی و هم­چنین تولید تک ایزومر ساختمانی لومتادون نیتریل با بازده بالا با ممانعت از تشکیل نمک آزیریدینیوم هیدروکلرید وجود دارد.

مدیر کانون بسیج اساتید دانشگاه کاشان تصریح کرد: در این پروژه، لومتادون هیدروکلرید طی یک سنتز 6 مرحله‌ای تهیه شد که این سنتز دارای چندین نوآوری است.

وی گفت: این مراحل شامل تهیه N,N-دی متیل D-آلانین از D-آلانین و سپس کاهش آن به الکل مربوطه، تهیه R-2-دی متیل آمینو پروپان 1-ال همراه با HCl به تله افتاده، تهیه R-1-کلروN,N-دی متیل پروپان2-آمین هیدروکلرید، سنتز لومتادون نیتریل هیدروکلرید و در نهایت تهیه لومتادون هیدروکلرید می‌باشد.

 پرفسور صفایی قمی بیان کرد: در این روش، 3 نوآوری ارائه می­شود. یکی از نکته­ های کلیدی این سنتز جامع، استفاده از بوراکس برای احیا N,N-دی متیل D-آلانین به الکل مربوطه می‌باشد که اولین بار در این گزارش ارائه‌ شده است و تاکنون استفاده از بوراکس برای واکنش احیا، در هیچ روش سنتزی مطرح نشده است. هم­چنین برای تهیه نمک کلرید مربوطه، از روش افزایش معکوس استفاده شده است. نکته کلیدی بعدی، ممانعت از تشکیل حلقه آزیریدینیوم کلرید در حین انجام واکنش و در نهایت تشکیل تک ایزومر ساختاری لومتادون نیتریل است که آن نیز، اولین بار در این گزارش ارائه ‌شده است و تاکنون تشکیل تک ایزومر ساختاری لومتادون نیتریل، در هیچ روش سنتزی ارائه نشده است.

مدیر کانون بسیج اساتید دانشگاه کاشان، گفت: نتیجه این پژوهش، در مرکر ثبت اختراع آمریکا با شماره Pub.No: US2020/0277250A1. در تاریخ   Pub.Date: Sep.3,2020 چاپ شده است.

پرفسور صفایی قمی در خصوص نیاز کشور به این دارو  و دلیل تولید این  دارو گفت: تولید لومتادون در لبه تکنولوژی اتفاق می‌افتد، دارنده این تکنولوژی هم کشور امریکاست، اما آنچه در ایران تولید و مصرف می‌شود متادون است که شرکت‌های دارویی ماده موثره را هم از خارج وارد و سنتز می‌کنند.

مدیر کانون بسیج اساتید دانشگاه کاشان، گفت: آنچه ما دنبال آن بوده و هستیم این بود که روی پای خودمان بایستیم، دارویی در لبه تکنولوژی در اختیار هموطنان‌مان باشد، نیاز سنجی داشتیم و یکی از شرکت‌هایی دارویی نیاز کشور به تکنولوژی تولید لومتادون را با دانش آموخته دکترا ما مطرح کرده بود، اراده کردیم و با دوسال تلاش مداوم و شبانه روزی توانستیم با روشی منحصر بفرد برای اولین بار در جهان لومتادون را در مقیاس آزمایشگاهی تولید کنیم، مضافا این که ماده موثره آن را نیز دست یافتیم.

وی ادامه داد: اما متاسفانه زمانی که به این شرکت دارویی اعلام کردیم تکنولوژی منحصر بفرد تولید لومتادون در کشور ایجاد شده است، پاسخی که شنیدیم این بود که باید خط تولید را تغییر دهیم، راه اندازی این خط تولید از واردات هزینه بیشتری دارد. چند شرکت دارویی دیگر هم پیگیری کردیم با این امید که بتوانیم تولید صنعتی لومتادون را در کشور داشته باشیم، اما ترجیح آنها هم واردات و وابستگی بود.  

پرفسور صفایی قمی، با بیان به این که طبیعتاً راه اندازی خط تولید جدید آن هم در لبه تکنولوژی هزینه خودش را دارد، و در صنعت دارویی اگر مافیا باشد نمی توانیم روی پای خودمان بایستیم، گفت: لومتادون دارویی در لبه تکنولوژی و ماده موثره آن دستاوردی است که در دانشگاه کاشان ایحاد شده است.

وی در پایان خاطرنشان کرد: به هر حال دنبال رفع نیاز کشور عزیزمان بودیم اما وقتی نتوانستیم دستاورد را در مرحله تولید صنعتی اجرا کنیم تصمیم گرفتیم مالکیت معنوی آن را داشته باشیم و به همین خاطر ثبت اختراع را پیگیری و این ثبت اختراع بین المللی «لومتادون» در مرکز ثبت اختراع آمریکا به چاپ رسید.

انتهای پیام/